| Bosentan | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C27H29N5O6S |
| Massa molecolare (u) | 551,615 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 643-099-1 |
| Codice ATC | C02 |
| PubChem | 104865 |
| DrugBank | DB00559 |
| SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Tratto gastrointestinale |
| Emivita | 5 ore |
| Escrezione | Feci |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il bosentan è il principio attivo di indicazione specifica contro l'ipertensione arteriosa polmonare, prodotto dalla casa farmaceutica Actelion e venduto, con il brand Tracleer.
Indicazioni
È utilizzato per trattare alcune forme di ipertensione polmonare, e di sclerodermia la cui assunzione deve essere costantemente supportata da controllo specialistico. È un antagonista competitivo dell'endotelina 1 su entrambi i suoi recettori.
Dosaggi
All'inizio del trattamento la dose indicata è di 62,5 mg per 2 volte al giorno, dopo 4 settimane dall'inizio della terapia la dose si raddoppia.
- Dose massima consentita: 250 mg 2 volte al giorno
Effetti indesiderati
Edemi, anemia, rinite, stanchezza, ipoglicemia, emorragia rettale, cefalea, ipotensione, vampate, disturbi gastrointestinali, insufficienza epatica grave, teratogenicità, atrofia testicolare con conseguente infertilità.
Avvertenze
Prima di iniziare il trattamento bisogna controllare sia la funzionalità epatica che la pressione sistolica della persona. Da evitare in caso di gravidanza.
Bibliografia
- Joseph C. Segen, Concise Dictionary of Modern Medicine, New York, McGraw-Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3917-3.