| Telenzepina | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 1-methyl-10-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-4-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H22N4O2S |
| Massa molecolare (u) | 370.47 g/mol |
| Numero CAS | |
| PubChem | 5387 |
| SMILES | CC1=C2C(=CS1)C(=O)NC3=CC=CC=C3N2C(=O)CN4CCN(CC4)C |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Epatico |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
La telenzepina è una tienobenzodiazepina che agisce come antimuscarinico M1 selettivo. È usato nel trattamento delle ulcere peptiche. La telenzepina è atropisomerica, in altre parole la molecola ha un asse C–N stereogenico. In soluzione acquosa neutra mostra un'emivita per racemizzazione dell'ordine di 1000 anni. Gli enantiomeri sono stati risolti. L'attività è correlata all'isomero (+) che è circa 500 volte più attivo dell'isomero (–) sui recettori muscarinici nella corteccia cerebrale del ratto
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