Gli alfabloccanti (detti anche agenti bloccanti alfa adrenergici o alfa antagonisti) sono una classe di farmaci con azione bloccante dei recettori α1-adrenergici nelle arterie e nella muscolatura liscia.
Caratteristiche
Il recettore α1 viene attivato dall'adrenalina, questo porta ad attivazione della fosfolipasi C, con conseguente rilascio di ione calcio, ottenendo così la contrazione e vasocostrizione della muscolatura liscia. Pertanto gli antagonisti α1 diminuiscono le resistenze periferiche.
I farmaci α1 antagonisti si dividono in:
- Selettivi: prazosina, terazosina, trimazosina, doxazosina;
- Non selettivi: fenossibenzamina e fentolamina.
Alfa bloccanti in commercio
Gli alfa bloccanti sono:
- Silodosina (Urorec)
- Doxazosina (Cardura)
- Prazosina (Minipress)
- Fenossibenzamina
- Fentolamina (Regitine)
- Tamsulosin
- Alfuzosin (Uroxatral)
- Terazosina (Hytrin, Unoprost)
Indicazioni
Queste molecole sono utilizzate nella terapia di:
- iperplasia prostatica benigna (BPH)
- ipertensione
- sintomi della Sindrome pelvica non infiammatoria cronica, un tipo di prostatite. Come effetto collaterale possono ridurre l'ipertensione.
- ritenzione urinaria
Nell'uso va ricordato che alla prima somministrazione si ha un'ipotensione ortostatica entro i primi 90 minuti , soprattutto se questi farmaci sono associati a diuretici e β-bloccanti.
Fenossibenzamina
La fenossibenzamina è un α1 antagonista non selettivo: lega irreversibilmente il recettore. Viene usata nel trattamento del feocromocitoma, per alleviare un'ostruzione prostatica benigna (in una situazione di iperplasia prostatica benigna).
Fentolamina
La fentolamina viene usata nel trattamento del feocromocitoma, in crisi ipertensive da tiramina che si possono sviluppare in pazienti in terapia con MAOi (la tiramina è infatti presente in alcuni cibi come formaggi ed insaccati, può pertanto provocare crisi ipertensive on pazienti trattati con MAOi, come negli affetti da Parkinson, che non degradano questa sostanza), o da una brusca sospensione con clonidina.
Prazosina
La prazosina è un α1 selettivo (essendo mille volte più attivo sul recettore α1 che sul α2), e inibisce le PDE (fosfodiesterasi). Viene utilizzata in caso di: ipertensione, per ridurre le resistenze periferiche senza provocare tachicardia o aumento della gittata cardiaca da scompenso ortosimpatico; insufficienza cardiaca, dal momento che comporta una riduzione del precarico.
Tra gli effetti determina una ritenzione idrica per rilascio di renina, e una riduzione dei livelli di trigliiceridi e LDL.
L'effetto collaterale principale è l'effetto prima dose con ipotensione ortostatica entro 90 minuti, quindi in prima somministrazione il paziente è bene che sai monitorato. Altri effetti collaterali sono sedazione, riduzione della libido, iper-prolattinemia, movimenti parkinsoniani.
Tamsulosin
Il Tamsulosin è relativamente selettivo per l'α1a-adrenergic receptors, che è principalmente presente nella prostata. Esso ha un'azione più selettiva sulla BPH, con un impatto minimo sulla pressione sanguigna.
Effetti collaterali ed interazioni
Riducendo l'attività α1-adrenergica dei vasi sanguigni, questi farmaci possono causare ipotensione. Pertanto possono causare capogiro, o collasso passando dalla posizione seduta a quella eretta (noto come ipotensione ortostatica o ipotensione posturale). Per questa ragione, generalmente è raccomandato, di assumere gli alfa bloccanti poco prima di andare a letto. Inoltre, il rischio di ipotensione ortostatica può essere ridotto cominciando con una bassa dose e aumentandola poi in base alle reali necessità. Poiché questi farmaci possono provocare abbassamenti di pressione e possono interagire con altri farmaci, occorre valutare la somministrazione contemporanea di antipertensivi e vasodilatatori.
Altri effetti collaterali possono comprendere eiaculazione retrograda reversibile.
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Collegamenti esterni
- DrugDigest - Alfa bloccanti
- RxList.com - Tamsulosin