Galidesivir
Nome IUPAC
Galidesivir
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC11H15N5O3
Numero CAS249503-25-1
PubChem69211190
DrugBankDBDB11676
SMILES
[H][C@]1(N[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O)C1=CNC2=C1N=CN=C2N
Indicazioni di sicurezza

Il Galidesivir (chiamato anche BCX4430 o Immucillin-A) è farmaco antivirale analogo dell'adenosina, studiato per il suo utilizzo contro il virus Ebolavirus e sviluppato dalla BioCryst Pharmaceuticals.[1] Nei test su animali, galidesivir è risultato efficace nell'aumentare i tassi di sopravvivenza dalle infezioni causate da vari patogeni, tra cui Ebola, Marburg, la Febbre Gialla e i virus Zika.[2] In vitro, ha mostrato un'ampia attività antivirale a spettro contro diversi virus a RNA a senso negativo e positivo,[3] compresi i coronavirus, filovirus e arenavirus.[4][2] Sono stati avviati i test clinici di fase 1 per determinare la sicurezza di questo farmaco sugli esseri umani.[5]

Il Galidesivir è uno dei numerosi farmaci antivirali in fase di test per curare il Covid-19.[6]

Farmacologia

Indicazione d'uso

Il farmaco è impiegato per trattare una vasta gamma di patogeni e possiede un'ampia attività antivirale a spettro contro i virus a RNA, compresi i flavivirus, togavirus, bunyavirus, arenavirus, paramyxovirus, coronavirus, filovirus, orthomyxovirus e picornavirus.[7]

Meccanismo d'azione

Agisce legandosi alla RNA polimerasi virale nel punto in cui normalmente si unirebbe il nucleotide naturale, provocando una modificazione strutturale dell'enzima virale a causa di interazioni elettrostatiche modificate. La disfunzione dell'attività della RNA polimerasi virale porta alla terminazione prematura della catena di RNA in fase di allungamento.[3][8]

Note

  1. ↑ Egor P. Tchesnokov, Joy Y. Feng e Danielle P. Porter, Mechanism of Inhibition of Ebola Virus RNA-Dependent RNA Polymerase by Remdesivir, in Viruses, vol. 11, n. 4, 4 aprile 2019, pp. 326, DOI:10.3390/v11040326. URL consultato il 19 luglio 2023.
  2. 1 2 Galidesivir - BioCryst, su biocryst.com.
  3. 1 2 (EN) Jonna B. Westover, Amanda Mathis e Ray Taylor, Galidesivir limits Rift Valley fever virus infection and disease in Syrian golden hamsters, in Antiviral Research, vol. 156, 2018-08, pp. 38–45, DOI:10.1016/j.antiviral.2018.05.013. URL consultato il 19 luglio 2023.
  4. ↑ Coronavirus treatment: Vaccines/drugs in the pipeline for Covid-19, su clinicaltrialsarena.com.
  5. ↑ BioCryst Initiates Phase 1 Clinical Trial of Galidesivir, su ir.biocryst.com.
  6. ↑ https://www.clinicaltrialsarena.com/analysis/coronavirus-mers-cov-drugs/
  7. ↑ Ludek Eyer, Antoine Nougairède e Marie Uhlířová, An E460D Substitution in the NS5 Protein of Tick-Borne Encephalitis Virus Confers Resistance to the Inhibitor Galidesivir (BCX4430) and Also Attenuates the Virus for Mice, in Journal of Virology, vol. 93, n. 16, 15 agosto 2019, pp. e00367–19, DOI:10.1128/JVI.00367-19. URL consultato il 19 luglio 2023.
  8. ↑ (EN) Ludek Eyer, Antoine Nougairède e Marie Uhlířová, An E460D Substitution in the NS5 Protein of Tick-Borne Encephalitis Virus Confers Resistance to the Inhibitor Galidesivir (BCX4430) and Also Attenuates the Virus for Mice, in Julie K. Pfeiffer (a cura di), Journal of Virology, vol. 93, n. 16, 15 agosto 2019, DOI:10.1128/JVI.00367-19. URL consultato il 19 luglio 2023.

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