| Norgestimato | |
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| Nome IUPAC | |
| (13-etil-17-etinil-3-idrossimmino 1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16- dodecaidrociclopenta[a] fenantren-17-il) acetato | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C23H31NO3 |
| Massa molecolare (u) | 369.497 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 639-446-1 |
| Codice ATC | G03 |
| PubChem | 6540478 |
| DrugBank | DB00957 |
| SMILES | CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)OC(=O)C)CCC4=CC(=NO)CCC34 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | ~99% |
| Metabolismo | Epatico |
| Emivita | 12 -30 ore |
| Escrezione | Metaboliti escreti con le urine |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il norgestimato è un farmaco progestinico (agonista progestinico di terza generazione) usato nei contraccettivi orali combinati, COCs.
Farmacocinetica
Nei paesi in cui è commercializzato, il norgestimato è disponibile in compresse in combinazione con estradiolo o etinilestradiolo. In seguito all'ingestione, viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale superiore (stomaco, duodeno, intestino tenue) a causa della sua natura lipofila. Ha una lunga emivita, tra le 12 e le 30 ore.
Farmacodinamica
Il norgestimato mima l'azione fisiologica del progesterone, inibisce il picco pre-ovulatorio dell'LH, impedendo l'ovulazione e ostacolando il fisiologico trofismo endometriale. Differentemente dai progestinici di 2ª generazione come il levonorgestrel, non possiede attività androgenizzante e presenta dunque minori se non nulli effetti virilizzanti (come acne ed irsutismo) e una minore incidenza di effetti avversi quali emicrania, tensione mammaria e aumento di peso.
Bibliografia
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 12/ed, Zanichelli, 2012, ISBN 978-88-08-26130-4.
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