Rociverina
Nome IUPAC
1-(dietilammino)propan-2-il(2S)-2-cicloesil-2-idrossicicloesan-1-carbossilato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC20H37NO3
Massa molecolare (u)339,51 g/mol
Numero CAS53716-44-2
Numero EINECS258-711-9
Codice ATCA03AA06
PubChem24892842
DrugBankDB13581
SMILES
CCN(CC)CC(C)OC(=O)C1CCCCC1(C2CCCCC2)O
Indicazioni di sicurezza

La rociverina è un farmaco spasmolitico ad attività antimuscarinica utilizzato per ridurre la sintomatologia spastico-dolorosa che si può manofestare a carico dell'apparato urinario, gastroenterico e delle vie biliari. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Laboratori Guidotti con il nome commerciale Rilaten. Rociverina è disponibile nella forma farmaceutica di compresse rivestite da 10 mg, di supposte da 25 mg e di fiale da 2 mL contenenti 20 mg di principio attivo.

Farmacodinamica

Gli studi sperimentali hanno dimostrato che rociverina è dotata di una potente azione antispastica di tipo duplice, neurotropa e miotropa, e bilanciata.[1]
Il farmaco presenta un'attività miolitica diretta, papaverino-simile, particolarmente evidente a carico delle strutture viscerali ma non di quelle vasali. L'attività diretta muscolo rilassante è pari o probabilmente più potente rispetto a quella della papaverina.[1]
Inoltre è dotato di un'azione parasimpaticolitica di tipo atropinico, con bassa incidenza di effetti collaterali atropino-simili. Quest'ultima attività di tipo antimuscarinico è più debole di quella esercitata da atropina.[1]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale rociverina è ottimamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Dosi ripetute non tendono a dare luogo ad accumulo. L'escrezione del farmaco avviene prevalentemente per via urinaria.

Usi clinici

Rociverina è utilizzata nel trattamento sintomatico delle manifestazioni spastiche e dolorose a carico dell'apparato urinario,[2][3][4] in particolare nelle coliche reno-ureterali[5] e nella nicturia del paziente anziano.[6][7]
Viene impiegata anche nella terapia degli spasmi dell'apparato gastroenterico[8] e delle vie biliari.[9] In letteratura esistono pareri discordanti sulla sua efficacia e utilità nel travaglio di parto. Secondo alcuni autori rociverina è utile nell'abbreviare la durata della prima fase del parto aumentando la dilatazione cervicale,[10] mentre altri sottolineano l'insufficienza di evidenze per trarre delle conclusioni certe sulla sicurezza dell'utilizzo degli spasmolitici sia per la madre sia per il bambino.[11]

Effetti collaterali e indesiderati

In corso di terapia, in alcuni soggetti particolarmente sensibili, è possibile registrare alcune manifestazioni di tipo atropinico come ad esempio: xerostomia, tachicardia, moderata sonnolenza, stipsi, vampate di calore, brividi. Anche se alcuni studi hanno sottolineato una mancanza di effetti del farmaco sulla pressione oculare, le dimensioni della pupilla e l'angolo iridocorneale,[12] tuttavia è sempre possibile che alcuni soggetti manifestino effetti collaterali a carico dell'occhio quali midriasi, turbe dell'accomodazione, cicloplegia.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo. Come altre sostanze dotate di azione antagonista muscarinica, rociverina è controindicata nei soggetti affetti da glaucoma, ipertrofia della prostata e tendenza alla ritenzione urinaria. Ulteriori controindicazioni sono rappresentate dalla concomitanza di stenosi pilorica oppure di altre malattie stenosanti l'apparato gastroenterico e genito-urinario.

Dosi terapeutiche

Nei soggetti adulti la dose usuale di rociverina è pari a 10 mg (equivalente a 1 compressa rivestita) 3-4 volte al giorno. Il dosaggio può essere aumentato a seconda della risposta individuale e a giudizio del medico.

Note

  1. 1 2 3 G. Toson, P. Schiantarelli; W. Murmann, Rociverine, a new antispasmodic agent with balanced neurotropic and myotropic activity., in Arzneimittelforschung, vol. 28, n. 7, 1978, pp. 1130-42, PMID 582702.
  2. M. Laudi, G. Fontana, Clinical evaluation of a new synthetic spasmolytic (rociverine) in the urological field., in Farmaco Prat, vol. 34, n. 12, Dec 1979, pp. 553-60, PMID 553813.
  3. A. Manganelli, Cystometric evaluation of the activity of a new spasmolytic agent - rociverine., in Farmaco Prat, vol. 34, n. 9, Sep 1979, pp. 384-92, PMID 553816.
  4. P. Schiantarelli, W. Murmann, Antispasmodic activity of rociverine on the smooth musculature of the urinary tract. Comparative in vitro study., in Arzneimittelforschung, vol. 30, n. 7, 1980, pp. 1102-9, PMID 7191292.
  5. A. Borelli, P. Roversi; B. Palmieri; G. Saponati; M. Gallo, [Medical therapy of ureteral colic. A comparative clinical study of 3 spasmolytics, 1 of which is combined with an analgesic]., in Minerva Urol Nefrol, vol. 36, n. 3, pp. 253-60, PMID 6152502.
  6. L. Daccò, M. Barbagallo; A. Carbognati; G. Girasole, Rociverine for nocturia in the elderly: medium-term controlled clinical trial., in Clin Ther, vol. 8, n. 4, 1986, pp. 450-8, PMID 3524844.
  7. L. Daccó, L. Intrieri, Rociverine for nocturia in the elderly., in Clin Ther, vol. 8, n. 2, 1986, pp. 170-4, PMID 3698063.
  8. L. Modena, [Treatment of irritable colon syndrome with rociverine]., in Minerva Med, vol. 84, n. 5, maggio 1993, pp. 263-8, PMID 8316345.
  9. F. Marsala, [Therapy of acute spastic pain of the biliary and urinary tracts with rociverine]., in Minerva Med, vol. 73, n. 34, Sep 1982, pp. 2179-82, PMID 7110599.
  10. A. Cromi, F. Ghezzi; M. Agosti; S. Uccella; N. Piazza; M. Serati; P. Bolis, Use of an antispasmodic (rociverine) to shorten the length of labor: a randomized, placebo-controlled trial., in Acta Obstet Gynecol Scand, vol. 90, n. 12, Dec 2011, pp. 1371-8, DOI:10.1111/j.1600-0412.2011.01265.x, PMID 21880029.
  11. AC. Rohwer, O. Khondowe; T. Young, Antispasmodics for labour., in Cochrane Database Syst Rev, vol. 8, 2012, pp. CD009243, DOI:10.1002/14651858.CD009243.pub2, PMID 22895986.
  12. M. Pardini, G. Saponati, Lack of effect of a new spasmolytic agent, rociverine, on intraocular pressure, pupil size and iridocorneal angle in patients with angle-closure glaucoma., in Pharmatherapeutica, vol. 3, n. 7, 1983, pp. 445-50, PMID 6669589.

Voci correlate

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