Gli antagonisti del recettore dell'NMDA sono una classe di farmaci che inibiscono il recettore NMDA.
Si tratta di farmaci impiegati abitualmente come anestetici, ed alcuni impropriamente come sostanze stupefacenti a scopo ricreativo.
Meccanismo d'azione
Il recettore dell'NMDA è un recettore ionotropico: la sua apertura, stimolata dai neurotrasmettitore glutammato e glicina, permette il passaggio di un impulso elettrico da un neurone all'altro.[1]
Gli antagonisti di questo recettore possono legarsi direttamente ai siti di legame per glutammato e glicina (agendo quindi come inibitori competitivi), oppure a siti allosterici presenti sul recettore, o direttamente a livello del canale ionico.[1]
L'inibizione dei recettori dell'NMDA induce anestesia dissociativa, caratterizzata da catalessia, analgesia e amnesia.[2]
Usi
La ketamina è abitualmente utilizzata in medicina d'urgenza nei pazienti con storia clinica ignota e nei pazienti ustionati, in quanto non ha attività depressoria sui centri del respiro e sul sistema circolatorio, al contrario di altri anestetici.[3][4]
Note
- 1 2 A. H. Kim, G. A. Kerchner e D. W. Choi, Blocking Excitotoxicity, vol. 155, Springer Berlin Heidelberg, 2002, pp. 3–36, DOI:10.1007/978-3-662-06274-6_1, ISBN 978-3-642-07625-1. URL consultato il 16 settembre 2021.
- ↑ J. W. Pender, Dissociative anesthesia, in JAMA, vol. 215, n. 7, 15 febbraio 1971, pp. 1126–1130. URL consultato il 16 settembre 2021.
- ↑ Farhad Heshmati, Mohamad B. Zeinali e Heydar Noroozinia, Use of ketamine in severe status asthmaticus in intensive care unit, in Iranian Journal of Allergy, Asthma, and Immunology, vol. 2, n. 4, 2003-12, pp. 175–180. URL consultato il 16 settembre 2021.
- ↑ Mehmet Ceber e Tamer Salihoglu, Ketamine may be the first choice for anesthesia in burn patients, in Journal of Burn Care & Research: Official Publication of the American Burn Association, vol. 27, n. 5, 2006-09, pp. 760–762, DOI:10.1097/01.BCR.0000238091.41737.7C. URL consultato il 16 settembre 2021.
Voci correlate
- Anestetico generale
- Fenciclidina
- Ketamina
- Recettore NMDA