Gli antagonisti del recettore delle endoteline (abbreviati ERA, dall'inglese endothelin receptor antagonist) sono una classe di farmaci che bloccano il recettore delle endoteline.

Classificazione

Esistono tre tipi di ERA:

  • Antagonisti recettoriali selettivi ETA (sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123, zibotentan), che agiscono sui recettori A delle endoteline.
  • Antagonisti duali (bosentan, macitentan, tezosentan), che agiscono sia sui recettori A che sui B.[1]
  • Antagonisti recettoriali selettivi ETB (BQ-788 e A192621) che agiscono sui recettori B delle endoteline.

Usi clinici

Mentre Sitaxentan, ambrisentan e bosentan sono usati principalmente nel trattamento della ipertensione polmonare, l'atrasentan è un farmaco in sperimentazione come antitumorale.

Relazioni struttura attività

Il farmacoforo è costituito da tre sistemi aromatici o eteroaromatici e da un gruppo acido, in genere una solfonammide.

Note

Voci correlate

  • Recettori delle endoteline
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