| Linagliptin | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| linagliptin | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C25H28N8O2 |
| Massa molecolare (u) | 472.54 g/mol |
| Numero CAS | |
| PubChem | 10096344 |
| DrugBank | DB08882 |
| SMILES | CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCCC(C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 30% |
| Emivita | ~ 24 ore |
| Escrezione | fecale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Linagliptin, venduto tra gli altri con il marchio Trajenta, è un farmaco antidiabetico orale utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, appartenente alla categoria degli inibitori della DPP-4. Può essere utilizzato in monoterapia oppure in associazione con altri antidiabetici orali o con insulina, in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico.[1][2]
È disponibile in compresse da 5 mg e può essere acquistato solo su prescrizione medica.
Il 24 agosto 2011 la Commissione europea ha rilasciato un'autorizzazione all'immissione in commercio del farmaco, valida in tutta l'Unione Europea.[3]
Meccanismo d'azione
Attraverso l'inibizione della DPP-4, aumenta i livelli circolanti delle incretine GLP-1 e GIP che a loro volta inibiscono la secrezione del glucagone, con conseguente abbassamento della glicemia, incremento della secrezione di insulina e diminuzione dello svuotamento gastrico.
Linagliptin si lega selettivamente al DPP-4 e manifesta in vitro una selettività > 10.000 volte rispetto a quella per DPP-8 o DPP-9.[4]
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali comuni includono infiammazione del naso e della gola. Effetti indesiderati gravi possono includere angioedema e pancreatite acuta. Sono stati inoltre segnalati dolori articolari. L'uso in gravidanza e allattamento non è raccomandato.[5]
Il farmaco è controindicato anche per le persone con iperreattività bronchiale, come gli asmatici.
Nei pazienti che assumono il farmaco in associazione con sulfoniluree, vi è un aumentato rischio di ipoglicemia.[6]
Controindicazioni
La principale controindicazione al trattamento con linagliptin è rappresentata dall'ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nella formulazione.
Note
- ↑ (EN) MedicalStar, Linagliptin, ok Ue come terapia aggiuntiva a insulina in adulti con diabete di tipo 2, su pharmastar.it. URL consultato il 25 agosto 2020 (archiviato dall'url originale il 19 aprile 2022).
- ↑ Traino/Nadalet, Ipoglicemizzanti orali nella cura del diabete, su Associazione Diabetici della Provincia di Reggio Emilia. URL consultato il 25 agosto 2020.
- ↑ Trajenta - Linagliptin, su www.my-personaltrainer.it. URL consultato il 25 agosto 2020.
- ↑ Scheda del farmaco (PDF), su siditalia.it.
- ↑ (EN) Linagliptin Side Effects: Common, Severe, Long Term, su Drugs.com. URL consultato il 25 agosto 2020.
- ↑ Francesco Salvo, Nicholas Moore e Mickael Arnaud, Addition of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors to sulphonylureas and risk of hypoglycaemia: systematic review and meta-analysis, in The BMJ, vol. 353, 3 maggio 2016, DOI:10.1136/bmj.i2231. URL consultato il 25 agosto 2020.
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