| Griseofulvina | |
|---|---|
 | |
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H17ClO6 |
| Massa molecolare (u) | 352,766 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 204-767-4 |
| Codice ATC | D01 |
| PubChem | 441140 |
| DrugBank | DB00400 |
| SMILES | CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | bassa |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | antimicotico |
| Modalità di somministrazione | Orale o cutanea |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 80% |
| Metabolismo | organismo |
| Emivita | 10 h |
| Escrezione | sudore urine feci |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
 
| |
| pericolo | |
| Frasi H | 317 - 351 - 360 |
| Consigli P | 201 - 280 - 308+313 [1] |
La griseofulvina è un principio attivo antimicotico. Agisce esclusivamente sui dermatofiti e ne sono sensibili quasi ogni micete del genere Microsporum, Trichophyton ed Epidermophytum. La griseofulvina estratta dal Penicillium griseofulvum è utilizzabile anche per via orale.
Meccanismo d'azione
Essa agisce in fase di moltiplicazione cellulare alterando i microtubuli del fuso mitotico. La griseofulvina quindi inibisce la cellula in fase di mitosi esercitando un effetto fungistatico.
Farmacocinetica
La griseofulvina fotosensibile è scarsamente idrosolubile e presenta un discreto ma variabile assorbimento orale. L'assorbimento è migliore se dopo pasti abbondanti e con elevato contenuto lipidico. Le concentrazioni ematiche sono basse e la distribuzione è buona solo a livello cutaneo dopo 6-8 ore dalla somministrazione. Il legame proteico è alto (80%) e l'emivita è di 10 ore; essa è metabolizzata dall'organismo ed eliminata attraverso sudore, urina e feci.
Indicazioni
Indicata per la tinea pedis e per le infezioni micotiche resistenti agli altri farmaci. Può essere usata per ogni dermatofita sensibile.
Resistenza
I patogeni che generano micosi profonde sono resistenti naturalmente alla griseofulvina. La resistenza non è rara tra i dermatofiti ed è legata all'inibizione dell'ingresso del farmaco nella cellula micotica.
Controindicazioni
Prestare attenzione (evitare contatto con l'orecchio interno), controindicato in caso di gravidanza e allattamento. Può portare all'arresto temporaneo della crescita dei soggetti giovani in crescita, la risolvibilità dell'effetto sembra quasi totale (esperienza medico veterinaria su una popolazione di gatti).
Effetti collaterali
Fra gli effetti collaterali si riscontrano sensazione di bruciore, nausea, diarrea, eritema, cefalea e leucopenia con possibili effetti tossici sul fegato anche se assai rari.
Interazioni
La griseofulvina è sconsigliata con altri antimicotici imidazoli per l'epatotossicità. Essa è incompatibile con gli anticoagulanti orali e molti anticonvulsionanti. Bisogna evitare di assumere sostanze alcoliche durante il trattamento con griseofulvina.
Note
- ↑ Sigma Aldrich; rev. del 19.09.2012
Bibliografia
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
Voci correlate
Altri progetti
Wikizionario contiene il lemma di dizionario «griseofulvina»
Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su griseofulvina
Collegamenti esterni
- (EN) Griseofulvina, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.