Tigeciclina
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Nome IUPAC
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[ammino(idrossi)metilidene]-4,7-bis(dimetilammino)-1,10a,12-triidrossi-8,10,11-triosso-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decaidrotetracen-2-yl]-2-(tert-butilammino)acetammide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareErrore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Arguments' not found.
Massa molecolare (u)585,65 g/mol
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Numero EINECSErrore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Conversione/Configurazione' not found.
Codice ATCJ01AA12
PubChem5282044 CID 5282044
DrugBankErrore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Conversione/Configurazione' not found.
SMILES
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Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaGlicilcicline
Teratogenicitàclasse D (valutazione ADEC)
Modalità di
somministrazione		endovena
Dati farmacocinetici
BiodisponibilitàNA
MetabolismoNon metabolizzato
Emivita42.4 ore
Escrezionebiliare, renale
Indicazioni di sicurezza

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La tigeciclina è un antibiotico glicilciclinico[1][2] sviluppato da Francis Tally e prodotto dalla casa farmaceutica Wyeth con il nome di Tygacil.[3] Ha ricevuto l'approvazione della Food and Drug Administration (FDA) il 17 giugno 2005. È stato sviluppato in seguito agli episodi di resistenza agli antibiotici di alcuni batteri che sviluppano pompe di efflusso, quali Staphylococcus aureus e Acinetobacter baumannii.[4]

Meccanismo d'azione

La tigeciclina è un batteriostatico che interferisce con la sintesi delle proteine batteriche legandosi in modo reversibile alla subunità ribosomiale 30S, bloccando l'entrata dell'ammino-acil tRNA nel sito A del ribosoma.[5]

Dosaggi

La tigeciclina è somministrata per infusione venosa lenta (da 30 a 60 minuti). La dose iniziale è di 100 mg, seguita da dosi di 50 mg ogni dodici ore. I pazienti con funzioni vitali compromesse possono necessitare di dosaggi più bassi. Ai pazienti con disfunzioni epatiche è solitamente prescritta una dose di mantenimento di 25 mg ogni dodici ore in luogo degli usuali 50 mg, l'alterazione renale non è invece motivo di variazione. Non sono previste dosi pediatriche, non essendo consigliata per i bambini, e non esistono forme di somministrazione orale.[6]

Usi clinici

La tigeciclina è attiva contro i batteri Gram positivi e Gram negativi, compresi batteri resistenti alle tetracicline, e contro alcuni anaerobi. È attiva anche contro Staphylococcus aureus resistente alla meticillina e contro gli enterococchi resistenti alla vancomicina, anche se molti ceppi di Proteus e di Pseudomonas aeruginosa ne sono resistenti. È impiegata inoltre nelle terapie sperimentali contro il C. difficile. L'uso della tigeciclina deve essere riservato al trattamento delle infezioni complicate della cute e dei tessuti molli e delle infezioni complicate dell'addome causate da microrganismi resistenti a più antibiotici.[7]

Effetti collaterali

La tigeciclina ha effetti collaterali simili a quelli delle tetracicline.

I più comuni tra questi sono diarrea, nausea e vomito. Nausea e vomito si protraggono solitamente per i primi due giorni della terapia.

Altri effetti indesiderati includono dolore nel sito di iniezione, gonfiore e irritazione.

È vietato l'utilizzo su bambini e donne in stato di gravidanza a causa dei danni provocati su ossa e denti.

Come per tutti gli antibiotici è possibile un aumento del numero di batteri resistenti.[8]

Note

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  4. ↑ Errore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Valido in corsivo' not found.
  5. ↑ Tigecycline: A Novel Broad-Spectrum Antimicrobial: Pharmacology and Mechanism of Action Christine M. Slover, PharmD, Infectious Diseases Fellow, Keith A. Rodvold, PharmD and Larry H. Danziger, PharmD, Professor, Department of Pharmacy Practice, University of Illinois at Chicago, Chicago, IL
  6. ↑ Errore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Valido in corsivo' not found.
  7. ↑ Errore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Valido in corsivo' not found.
  8. ↑ Errore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Lingue' not found.

Bibliografia

  • Opinion of the Committee for Medicinal Products for Human Use on the Granting of a Marketing Authorisation for Tygacil(TM) (tigecycline) - Annex I: Summary of Product Characteristics. London, UK: European Medicines Agency, February 23, 2006.
  • Goosens H, Ferech M, Stichele RV, et al, for the ESAC Project Group. Outpatient antibiotic use in Europe and association with resistance; a cross-national database study. Lancet. 2005; 365: 579-587.
  • Shlaes DM, Gerding DN, John JF Jr, et al. Society for Healthcare Epidemiology of America and Infectious Diseases Society of America Joint Committee on the Prevention of Antimicrobial Resistance: Guidelines for the Prevention of Antimicrobial Resistance in Hospitals. Clin Infec Dis. 1997; 25: 584-599.
  • Cosgrove SE, Carmeli Y. The impact of antimicrobial resistance on health and economic outcomes. Clin Infect Dis. 2003; 36: 1433-1437.
  • Levy SB. Active efflux, a common mechanism for biocide and antibiotic resistance. J App Microbiol. 2002; 92: 65S-71S.
  • Poole K. Mechanisms of bacterial biocide and antibiotic resistance. J App Microbiol. 2002; 92: 55S-64S.
  • Errore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Valido in corsivo' not found.

Altri progetti

Collegamenti esterni

  • Errore Lua in package.lua alla linea 80: module 'Modulo:Lingue' not found.
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